2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽

中文名稱:2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽

英文名稱:2-Aminoethylmethylsulfonehydrochloride

CAS號:

分子式:C3H10ClNO2S

分子量:159.63

拉帕替尼是由葛蘭素史克所研發(fā)制造的乳腺癌靶向治療新藥,，于2007年3月13日由美國食品藥物

管理局所核準(zhǔn)上市,。目前核準(zhǔn)的適應(yīng)癥為與卡培他濱聯(lián)合治療晚期或是轉(zhuǎn)移性乳癌,，而乳癌患者

必須以先經(jīng)過其他第一線藥物治療,。其在美國的商品名為Tykerb,，2007年12月14日,，歐洲藥品

管理局（EMEA）批準(zhǔn)拉帕替尼在歐洲的上市,，商品名為Tyverb,。乳腺癌分子靶向治療是指針對

乳腺癌發(fā)生,、發(fā)展有關(guān)的癌基因及其相關(guān)表達(dá)產(chǎn)物進(jìn)行治療,。分子靶向藥物通過阻斷腫瘤細(xì)胞或

相關(guān)細(xì)胞的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，來控制細(xì)胞基因表達(dá)的改變,，從而抑制或殺死腫瘤細(xì)胞,。

拉帕替尼是一種口服的小分子表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑，臨床試驗(yàn)顯示,對于那些已對羅氏

的赫賽汀(Herceptin)產(chǎn)生耐藥性的HER2型乳癌患者,拉帕替尼有很好的臨床效果,。在體外試驗(yàn)中,，

拉帕替尼對Her-2過表達(dá)乳腺癌細(xì)胞系的生長抑制作用明顯。在Her-2過表達(dá)的進(jìn)展期乳腺癌的Ⅰ

期臨床試驗(yàn)中,，拉帕替尼（lapatinib）也具有較高的有效率,，且與赫賽汀（曲妥珠單抗）無交叉

耐藥,。因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)為小分子,，與赫賽?。ㄇ字閱慰梗┎煌軌蛲高^血腦屏障,，對于乳腺癌腦

轉(zhuǎn)移有一定的治療作用,。